チルディピロシン
チルディピロシン
チルディピロシンは、チロシンの誘導体である動物のための新しいタイプの半合成16メンバーのマクロライド抗生物質です。
薬理学的作用
チルディピロシンの抗菌効果はチロシンの効果と類似しており、グラム陽性の細菌といくつかのグラム陰性菌に強い阻害効果があります。チルディピロシンの抗菌メカニズムは、マクロライドの抗菌メカニズムと同じです。敏感な細菌のリボソームの50年代サブユニットと結合して、リボプロタンパク質ペプチド鎖の合成を阻害し、それによって細菌タンパク質の合成に影響を与える可能性があります。チルディピロシンに固有の2つのピペリジン成分の相互作用は、20-ピペリジンがルーメンに向けられ、新生ペプチドの成長を妨害するチルシンとチルミコシンとこの薬物の作用メカニズムを区別します。
テディロキシンには3つの塩基性アミノ基があるため、異なるpH条件下で異なる帯電した形態を形成することができます。電荷の量は、細菌の脂質の溶解度を破壊し、グラム陰性細菌の外膜に浸透する重要な要因であるため、in vitroでのチルディピロシンの細菌活性はpHの影響を大きく受けます。酸性条件下では、アミノ基がプロトン化され、テジロキシンの抗菌活性が低下し、アルカリ条件下では抗菌活性が強くなります。
マクロライドは、炎症性サイトカイン、ホスホリパーゼ活性、およびロイコトリエン放出の分泌を阻害し、マクロファージと好中球に抗炎症効果をもたらします。テジロキシンは、特定の炎症またはストレス反応中に生成された炎症性メディエーターを減少させます。
抗菌スペクトル
チルディピロシンは、豚や牛(パスツールマルトシダ、アクチノバチルスpleuropneumoniae、ボルデテラ気管支科、ヘモフィラスパラソイ、マンハイム属など)に呼吸器疾患を引き起こす病原性細菌に対して効果的です。チルミコシン、および腸の大腸菌に対する抗菌活性は、チロシンとチルミコシンよりも優れていました。また、いくつかのマイコプラズマ株、スピロチェテ、ブルセラなどにも敏感です。テディロキシンは、フロルフェニコルよりもヘモフィラスパラズイとボルデテラブロンキセプティカに対して細菌性効果が強いことが示されていますが、アクチノバチルスプレウロプネ炎とパスルムウロイダンの細菌性効果が弱いことが示されています。チルディピロシンは、一部の細菌(Haemophilus ParasuisやPleuropneumoniaeなど)の細菌であるが、主に一部の細菌(パスツレラマルチカイダなど)には細菌性です。 pH値(7.3から6.7に)の減少とともに、腸内細菌の場合、チルディピロシンのマイクは、たとえば、サルモネラエンテイチディスに対するチルディピロシンのマイクが増加し、大腸菌大腸菌は2〜8ug/mから64〜256ug/mlに増加する可能性があります。したがって、チルディピロシンのin vivo抗菌試験を実施する際には、in vivoのpH変化の影響を考慮する必要があります。さらに、パスツレラマルトシダの典型的な株に対するチルディピロシンのMICは、血清で0.5ug/mlであり、これはin vitroでそれよりも0.25倍低く、これは血清効果に関連している可能性があります。
乳牛の腸球菌 - ストレプトコッカスは、テディロキシンに対して非常に耐性があります。チルディピロシンは、パスツルレラマルチカイダおよび変異体遺伝子を運ぶha造血液heimyimiaに鈍感です。同様に、M。bovisの遺伝的に変異した株は、チルディピロシンを含むマクロライド抗生物質に耐性があります。 Haemophilus Parasuisの特定の株も、テディロキシンに対して自然に耐性があることがわかっています。マイコプラズマボビスは、チルディピロシンに対する耐性を迅速に獲得できますが、マイコプラズマの成長が遅いため、in vitroの薬物感受性試験は治療を遅らせる可能性があります。研究では、ドメインII(ヌクレオチド748)およびドメインV(ヌクレオチド2059および2060の変異)がマクロライドに対する耐性の増加に関連していることが示されています。したがって、M。bovisのマクロライド薬に対する感受性は、この変異の分子試験によって急速に得られる可能性があります。

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仕様
会社標準
Hebeiveyong Pharmaceutical Co.、Ltdは、首都北京の隣にある中国のHebei省のShijiazhuang市にある2002年に設立されました。彼女は、R&D、獣医APIの生産と販売、準備、飼料、飼料添加剤の大規模なGMP認定獣医薬企業です。州の技術センターとして、Veyongは新しい獣医薬のための革新されたR&Dシステムを確立しており、全国的に知られている技術革新に基づいた獣医企業であるため、65人の技術専門家がいます。 Veyongには2つの生産基地があります。ShijiazhuangとOrdos。そのうちのShijiazhuangベースは78,706 m2の面積をカバーし、13のAPI製品を13のAPI製品、チアムリンFumarate、Oxytetrasycline Hydrochlide、および11準備ラインを含む11準備ラインを含む13個消毒剤、ECTS。 Veyongは、API、100を超える独自のラベル準備、およびOEM&ODMサービスを提供しています。
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