チルジピロシン
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チルジピロシン
チルジピロシンは、タイロシンの誘導体である動物用の新しいタイプの半合成16員環マクロライド系抗生物質です。
薬理作用
チルジピロシンの抗菌効果はタイロシンと同様であり、グラム陽性菌と一部のグラム陰性菌に対して強力な阻害効果があります。チルジピロシンの抗菌メカニズムは、マクロライド系薬剤と同じです。感受性細菌のリボソームの 50S サブユニットと結合して、リボタンパク質ペプチド鎖の合成を阻害し、それによって細菌タンパク質の合成に影響を与えることができます。チルジピロシンに特有の 2 つのピペリジン成分の相互作用は、この薬剤の作用機序を、20-ピペリジンが内腔に向けられて新生ペプチドの成長を妨げるタイロシンおよびチルミコシンと区別します。
テディロキシンには 3 つの塩基性アミノ基があるため、さまざまな pH 条件下でさまざまな荷電形態を形成できます。電荷の量は、細菌の脂質の溶解性を破壊し、グラム陰性菌の外膜を透過するための重要な要素であるため、in vitro でのチルジピロシンの静菌活性は pH によって大きく影響されます。酸性条件下ではアミノ基がプロトン化され、テディロキシンの抗菌活性が低下しますが、アルカリ条件下ではより強い抗菌活性を示します。
マクロライドは、炎症誘発性サイトカインの分泌、ホスホリパーゼ活性、ロイコトリエン放出を阻害し、マクロファージと好中球で抗炎症効果を発揮します。テディロキシンは、特定の炎症反応またはストレス反応中に生成される炎症メディエーターを減少させます。
抗菌スペクトル
チルジピロシンは、豚や牛の呼吸器疾患を引き起こす病原菌（Pasteurella multocida、Actinobacillus pleuropneumoniae、Bordetella bronchiseptica、Haemophilus parasuis、Mannheim spp. など）に対して有効です。チルミコシンの抗菌活性は、チルミコシンの 2 ～ 32 倍でした。 、腸内大腸菌に対する抗菌活性は、タイロシンやチルミコシンよりも優れていました。また、一部のマイコプラズマ株、スピロヘータ、ブルセラなどにも感受性があります。研究によると、テディロキシンはフロルフェニコールよりもヘモフィルス パラスイスおよび気管支敗血症菌に対して強い静菌効果を示しますが、アクチノバチルス プルロニューモニエおよびパスツレラ ムルトシダに対する静菌効果は弱いことが示されています。チルジピロシンは、一部の細菌 (Haemophilus parasuis や Actinobacillus pleuropneumoniae など) に対して殺菌性ですが、一部の細菌 (Pasteurella multocida など) に対しては主に静菌性です。腸内細菌の場合、pH 値の低下 (7.3 から 6.7) に伴い、チルジピロシンの MIC が増加しました。たとえば、腸炎菌および大腸菌に対するチルジピロシンの MIC は、2~8ug/m から 64~256ug/mL に増加する可能性があります。 .したがって、チルジピロシンの in vivo 抗菌試験を実施する際には、in vivo での pH 変化の影響を考慮する必要があります。さらに、Pasteurella multocida の典型的な菌株に対するチルジピロシンの MIC は血清中で 0.5ug/mL であり、これは in vitro よりも 0.25 倍低く、これは血清効果に関連している可能性があります。
乳牛のエンテロコッカス・レンサ球菌は、テディロキシンに対して非常に耐性があります。チルジピロシンは、変異遺伝子を持つパスツレラ・マルトシダおよびマンヘイミア・ヘモリティカスに対して感受性がありません。同様に、M. bovis の遺伝子変異株は、チルジピロシンを含むマクロライド系抗生物質に耐性があります。Haemophilus parasuis の特定の菌株は、テディロキシンに対して自然に耐性があることもわかっています。マイコプラズマ ボビスはチルジピロシンに対する耐性をすぐに獲得できますが、マイコプラズマの成長が遅いため、in vitro 薬剤感受性試験では治療が遅れる可能性があります。ドメイン II (ヌクレオチド 748) とドメイン V (ヌクレオチド 2059 と 2060 の変異) がマクロライド耐性の増加と関連していることが研究で示されています。したがって、マクロライド系薬剤に対する M. bovis の感受性は、この突然変異の分子試験によって迅速に得ることができます。
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仕様
社内基準
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd は、2002 年に中国の首都北京に隣接する河北省石家荘市に設立されました。彼女は大規模な GMP 認定の動物用医薬品企業であり、動物用 API、製剤、混合飼料、飼料添加物の研究開発、製造、販売を行っています。地方の技術センターとして、Veyong は新しい動物用医薬品の革新的な研究開発システムを確立しており、全国的に知られている技術革新に基づく獣医企業であり、65 人の技術専門家がいます。Veyong には石家荘とオルドスの 2 つの生産拠点があり、石家荘の拠点は 78,706 m2 の面積を占め、イベルメクチン、エプリノメクチン、チアムリン フマル酸塩、オキシテトラサイクリン塩酸塩などを含む 13 の API 製品と、注射剤、経口液剤、散剤を含む 11 の製剤生産ラインがあります。 、プレミックス、ボーラス、殺虫剤、消毒剤など。Veyong は、API、100 以上の独自ラベルの準備、および OEM および ODM サービスを提供します。
Veyong は、EHS (環境、健康、安全) システムの管理を重視し、ISO14001 および OHSAS18001 証明書を取得しています。Veyong は、河北省の戦略的新興産業企業にリストされており、製品の継続的な供給を確保できます。
Veyong は完全な品質管理システムを確立し、ISO9001 証明書、中国 GMP 証明書、オーストラリア APVMA GMP 証明書、エチオピア GMP 証明書、イベルメクチン CEP 証明書を取得し、米国 FDA 検査に合格しました。Veyong には、登録、販売、および技術サービスの専門チームがあり、当社は優れた製品品質、高品質の販売前および販売後のサービス、真面目で科学的な管理により、多くの顧客から信頼と支持を得ています。Veyong は、ヨーロッパ、南アメリカ、中東、アフリカ、アジアなど 60 以上の国と地域に製品を輸出し、多くの国際的に有名な動物用医薬品企業と長期的な協力関係を築いてきました。
